Idioma :
SWEWE Membre :Login |Registre
Cercar
Comunitat enciclopèdia |Enciclopèdia Respostes |Enviar pregunta |Coneixement de vocabulari |Pujar coneixement
Anterior 1 Pròxim Seleccioneu Pàgines

Prasugrel

Breu introducció

Nom xinès: prasugrel

Xinesos Sinònims: 2 - [2 - (acetiloxi) -6,7 - dihidro-tieno [3,2-c] piridin -5 (4H) - il] -1 - ciclopropil-2 - (2 - fluorofenil) etanona

Nom: prasugrelSinònims en anglès:

Prasugrel, 2 - [2 - (acetiloxi) -6,7-dihidrotieno [3,2-c] piridin-5 (4H)-il]-1-ciclopropil-2-(2-fluorofenil) etanona; Etanona, 2 - (2 - (acetiloxi) -6,7-dihidrotieno (3,2-C) piridin-5 (4H)-il)-1-ciclopropil-2-(2-fluorofenil) -; Ly 640.315, LY640315, Ly-640315 ; Unii-34K66tbt99

CAS No: 150322-43-3

Fórmula: C20H20FNO3S

Pes molecular: 373.44

Les formulacions i especificacions: 5 mg / comprimits, 10 mg / comprimits.

Indicacions: insuficiència cardíaca, accident cerebrovascular, angina inestable i altres malalties cardiovasculars i cerebrovasculars. Ha de ser pacients amb síndrome coronària aguda, la cirurgia de la intervenció coronària percutània.

EINECS

Originàries empreses farmacèutiques: Sankyo Company del Japó i els EUA Eli Lilly and Company per desenvolupar, i en 23 de febrer 2009 va ser aprovat pel mercat de la Unió Europea, que s'utilitza en el tractament de l'aterosclerosi i la síndrome coronària aguda.

Densitat 1.347

Aparença: sòlid blanc cristal · lí

Punt de fusió: 120 ~ 122 ℃

Solubilitat: insoluble en aigua, soluble en acetat d'etil, lleugerament soluble en èter.

Bases de dades de CAS 150322-43-3 (base de dades de CAS de referència)

Ruta de síntesi: o fluorur bromur com a matèria primera, la reacció de Grignard de ciclopropil-2 - fluorobencil cetona, brom bromat α-ciclopropilcarbonil-2 - fluoro-bromur de benzil a N, N- diisopropiletilamina com l'agent d'unió a àcids, en acetonitril amb un 2 - i [3,2-c] piridina i oxo -2,4,5,6,7,7 a-hexahidro-tienilo, generant 5 - (α-ciclopropilcarbonil-2 - fluoro-benzil) -2 - oxo -2,4,5,6,7,7 a-hexahidro-tieno [3,2-c] piridina, i després acetilat per anhídrid acètic que també.

Característiques del producte

Febrer de 2009, la Comissió Europea va aprovar un primer - Un oral 3 Republicà EliLilly dues societats desenvolupades conjuntament prasugrel fàrmac antiplaquetari (prasugrel / Efient), per a la prevenció d'emergències ha estat acceptat i es retardarà la intervenció coronària percutània pacients amb trombosi arterial ateroscleròtica (aterotrombosis) esdeveniments en pacients amb síndrome coronària aguda. Aquest és el prasugrel a tot el món per primera vegada aprovada.

Prasugrel és una droga tienopiridina actius per via oral. Amb el clopidogrel, prasugrel és un profàrmac inactiu subjectes a la conversió metabòlica de l'enzim citocrom P450 a metabòlits actius per inhibir de manera irreversible el receptor P2Y12 d'adenosina difosfat plaquetari. El clopidogrel prasugrel eficàcia superior, el que pot millorar les propietats farmacocinètiques de la interpretació resultant: prasugrel profàrmacs major taxa de conversió i a una major biodisponibilitat del metabòlit actiu, l'aparició de més ràpid i pot reduir la diferència en l'eficàcia entre els individus, major reducció en les principals taxes d'esdeveniments cardiovasculars isquèmics.

Els nous fàrmacs

Prasugrel és una nova generació de potents tiantreno i antiagregants plaquetaris piridina. A través de l'observació i intervenció en voluntaris sans amb angina estable i aplicacions de cirurgia de la síndrome coronària aguda, va trobar que tenia més ràpid i més fort i més durable que l'efecte antiplaquetari de clopidogrel, poden reduir significativament la incidència d'esdeveniments isquèmics No obstant això, un major risc de sagnat. Cal tenir en compte en l'ús clínic per identificar pacients amb alt risc de trombosi i el risc de sagnat en les poblacions d'alt risc.

St Louis (MD Consult) - 2009 年 10 juliol de maig dels EUA Food and Drug Administration (FDA) va emetre un comunicat, el qual permet als agents antiplaquetaris prasugrel (prasugrel) per a la intervenció coronària percutània per reduir el risc de coàguls de sang.

FDA va explicar que, en un assaig clínic pivotal va incloure 13,608 van ser diagnosticats com sofrint d'o en risc d'infart de miocardi i per dur a terme els pacients d'angioplàstia, prasugrel (Effient nom comercial) en la reducció posterior infart de miocardi no fatal La incidència va ser superior a clopidogrel (nom comercial de vidre clopidogrel) (9,1% enfront de 7%). No obstant això, hi ha una major probabilitat de reaparició d'apoplexia en pacients que van prendre prasugrel historial d'accident cerebrovascular. Al mateix temps el risc d'episodis greus de sagnat va ser significativament major amb prasugrel portar.

Causa de l'alt risc de sagnat, hi haurà una caixa d'alerta sobre el risc de sagnat amb etiquetes d'advertència prasugrel i recomanat amb hemorràgia activa venèria racional, atac isquèmic transitori o un historial d'accident cerebrovascular o la necessitat de cirurgia, incloent una cirurgia de bypass d'artèria coronària Els pacients no han de prendre aquest medicament.

"Effient per als metges proporcionar angioplàstia preventiva o trombosi postoperatòria, causant amb això esdeveniment cardíac agut o una teràpia alternativa per l'accident cerebrovascular", va dir el Dr John Jenkins Centre de la FDA per a l'Avaluació de Drogues i l'Oficina d'Investigació de Nous Medicaments, va dir en un comunicat. " Quan els metges a decidir quins pacients poden usar el medicament ha de sospesar acuradament els beneficis i riscos potencials ".

FDA Cardiovascular i el Comitè Assessor Drogues renal d'acord que els beneficis del medicament superen els seus riscos, i per donar suport a l'aprovació de prasugrel.

La droga és Eli Lilly i Daiichi Sankyo Co, Ltd tienopiridines desenvolupats conjuntament. Està autoritzada per la Comissió Europea. A Europa, el fàrmac amb el nom comercial Efient venut.


Anterior 1 Pròxim Seleccioneu Pàgines
Usuari Revisió
Sense comentaris encara
Vull comentar [Visitant (44.208.*.*) | Login ]

Idioma :
| Comproveu el codi :


Cercar

版权申明 | 隐私权政策 | Drets d'autor @2018 Coneixement enciclopèdic del Món